111年:藥學五(第2次)

下列何者會導致 dabigatran 血中濃度提高?① dronedarone ② ketoconazole ③ phenytoin ④ rifampin⑤verapamil

A① ② ④
B① ② ⑤
C① ③ ④
D② ③ ⑤

詳細解析

本題觀念:

Dabigatran etexilate 為 P-glycoprotein (P-gp) 底物,經由腸道及腎小管中 P-gp 外排轉化為活性成分 dabigatran。P-gp 抑制劑可減少藥物外排,提升血中濃度;P-gp 誘導劑則相反,增加外排、降低濃度。

選項分析

  • 選項A (① ② ④):
    ① dronedarone、② ketoconazole 均為 P-gp 抑制劑,會提高 dabigatran;④ rifampin 則為 P-gp 誘導劑,會降低 dabigatran,與題意不符。
  • 選項B (① ② ⑤):
    ① dronedarone、② ketoconazole、⑤ verapamil 均屬 P-gp 抑制劑,會增加 dabigatran 血中濃度,符合題意。
  • 選項C (① ③ ④):
    雖有 dronedarone (抑制) 會升高,但 phenytoin (③) 與 rifampin (④) 同為 P-gp 誘導劑,會降低濃度,與題意相反。
  • 選項D (② ③ ⑤):
    ketoconazole (抑制) 與 verapamil (抑制) 會升高,但 phenytoin (③) 誘導則降低濃度,無法全面提升,故不符。

答案解析

Dabigatran 並不經 CYP 系統代

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