109年:藥學五(第2次)
有關 inflammatory bowel disease 用藥之敘述,下列何者正確?
Aolsalazine可用於 sulfonamide 過敏的病人
Bsulfasalazine的有效成分是 sulfapyridine
Cmesalamine是 balsalazide 的 prodrug
Dmesalamine在結腸部位經由細菌裂解成 olsalazine
詳細解析
本題觀念:
本題聚焦於 5-aminosalicylic acid (5-ASA) 類藥物在潰瘍性結腸炎等 inflammatory bowel disease (IBD) 中的 prodrug 及活性分子結構與代謝方式,以及 sulfonamide 過敏時的替代用藥選擇。
選項分析
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選項A
olsalazine 是由兩個 5-ASA 分子經偶氮鍵結合而成的 prodrug,主要在結腸經由菌體 azoreductase 裂解釋放出 mesalamine (5-ASA)。olsalazine 在 2007 年獲 FDA 核准用於維持潰瘍性結腸炎緩解期,特別適用於對 sulfasalazine 耐受不良(包含 sulfonamide 過敏)者,因其不含 sulfapyridine 成分,故可避開 sulfonamide 相關不良反應 (ncbi.nlm.nih.gov)。 -
選項B
sulfasalazine 的結構由 5-ASA 及 carrier 分子 sulfapyridine 經偶氮鍵結合而成;其中真正具有抗發炎活性的成分為 mesalamine (5-ASA),而 sulfapyr
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