112年:(醫檢)生化(1)

下列何者是 theophylline 最主要的代謝酵素?

ACYP1A2
BCYP2C9
CGABA transaminase
DUDP-glucuronyltransferase

詳細解析

本題觀念:

本題聚焦於 theophylline 在肝臟的代謝途徑,主要由哪一種 cytochrome P450 酵素負責清除。了解各 CYP 亞型在藥物生物轉化中的相對貢獻,是臨床上調整 theophylline 劑量、預防藥物交互作用的關鍵。

選項分析

  • 選項A CYP1A2
    theophylline 在成人體內約 90–95% 經由 CYP1A2 催化 N-去甲基化(產生 1-methylxanthine、3-methylxanthine),並同時進行少量羥基化成 1,3-dimethyluric acid,CYP1A2 的內在清除率(intrinsic clearance)遠高於其他 CYP 亞型,體外及動物實驗均證實其為最主要的代謝酵素 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov)。
  • 選項B CYP2C9
    文獻中並未提及 CYP2C9 參與 theophylline 的代謝;次要參與者為 CYP2E1(8-羥基化)與 CYP1A1,CYP2C9 貢獻可視為極微弱或無 ([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/761

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