114年:醫學二(1)
下列何種拮抗作用( antagonism )完全不需與受體( receptors )結合即可產生?
Acompetitive antagonism
Ballosteric antagonism
Cchemical antagonism
Dphysiologic antagonism
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是藥理學(Pharmacodynamics)中藥物拮抗作用(Drug Antagonism)的分類機制。拮抗作用主要分為四種類型:競爭性(Competitive)、非競爭性/異位(Non-competitive/Allosteric)、生理性(Physiologic)以及化學性(Chemical)。解題關鍵在於區分哪一種機制是「不涉及受體(receptor)結合」的。
選項分析
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A. Competitive antagonism(競爭性拮抗):
- 機制:拮抗劑(Antagonist)與致效劑(Agonist)競爭同一個受體的結合位點(active site)。
- 受體參與:需要。拮抗劑必須結合到受體上才能阻斷致效劑的結合。
- 特點:可逆,增加致效劑濃度可以克服拮抗作用(EC50 增加,Emax 不變)。
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B. Allosteric antagonism(異位/非競爭性拮抗):
- 機制:拮抗劑結合到受體上的異位點(allosteric site),而非致效劑的結合位點,導致受體構型改變,使致效劑無法結合或無法產生效用。
- 受體參與:需要。拮抗劑必須結合到受體(的異位點)
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