下列鴉片類藥物loperamide與diphenoxylate之比較，何者正確？

本題觀念：

本題考查重點在於止瀉用鴉片類藥物（Opioid Antidiarrheals）的藥理特性比較，特別是 Loperamide 與 Diphenoxylate。這類藥物主要作用於腸道的 $\mu$-opioid receptors，抑制腸胃蠕動。其設計重點在於保留周邊腸道作用，並最小化中樞神經系統（CNS）副作用（如止痛、成癮、呼吸抑制）。

選項分析

• A. 兩者皆具有耐藥性（tolerance）：錯誤。

  • 鴉片類藥物的耐藥性（Tolerance）具有選擇性。對於鎮痛（Analgesia）、欣快感（Euphoria）、鎮靜等中樞作用，長期使用會產生耐藥性；但對於縮瞳（Miosis）與便秘（Constipation）（即抑制腸道蠕動的效果），人體幾乎不會產生耐藥性。
  • 既然這兩種藥物是作為止瀉劑使用（利用其便秘副作用），臨床上長期使用並不需要增加劑量來維持止瀉效果。因此，說兩者「皆具有耐藥性」在臨床治療情境下是不正確的描述。

• B. 兩者皆可通過血腦屏障（blood-brain barrier）：錯誤。

  • Loperamide：雖然是親脂性，但它是 P-glycoprotein (P-gp) 的受質，會被主動幫浦排

...（解析預覽）...