Erythromycin for oral suspension 由藥廠提供固體劑型，於使用前再調製成懸浮液。下列敘述何者錯誤？

本題觀念：

本題考查 Erythromycin (紅黴素) 口服懸浮液的藥劑學特性，特別是其化學穩定性、劑型設計理由以及調製後的儲存條件。Erythromycin 屬於 Macrolide 類抗生素，結構中含有內酯環 (lactone ring) 與去氧胺基糖，在酸性或水性環境中容易發生降解。

選項分析

• A. 劑型通常為乾粉：正確。 由於 Erythromycin 在水溶液中不穩定，容易水解失效，因此藥廠通常將其製成乾燥顆粒 (Granules) 或粉末 (Powder for Oral Suspension)。藥師在調劑時或病患服用前，才加入水配製成懸浮液，以確保藥品在保存期限內的效價。

• B. erythromycin 在水性溶媒中不穩定，使用前再調製，可確保療效和安全性：正確。 Erythromycin 的結構在水溶液中（特別是酸性或鹼性環境下）極不穩定，會發生內酯環開環或脫糖等降解反應，生成無活性甚至具肝毒性的降解產物 (如 anhydroerythromycin)。「用前調製 (Reconstitution)」是解決此類藥物水解不穩定性的標準藥劑學方法。

• C. 調製成懸浮液後，必須冷藏，於三天內使用完畢：錯誤。 一般 Erythromycin 的口服懸浮液（如 Erythromycin Ethylsuccinate）在加水調製後，標準的建議是冷藏 (2-8°C) 保存，以維持最佳穩定性與口感，其有效期限通常為 10 天至 14 天 (視具體廠牌與鹽類而定，如 E.E.S. Granules 仿單標示冷藏可保存 10 天)。 部分特殊劑型 (如某些 Erythromycin Ethylsuccinate 產品) 甚至在室溫下可保存 14-35 天。 **「三天內使用完畢」**的時間過短，不符合一般抗生素療程 (通常 7-14 天) 的需求，亦不符合藥品安定性數據。

• D. 主成分可為 erythromycin base 或不同的 esters：正確。 Erythromycin 口服製劑為了克服苦味及胃酸破壞問題，常製成不同的衍生物。

  • Esters (酯類)：如 Erythromycin Ethylsuccinate (EES)、Erythromycin Estolate。這些酯類前驅藥 (Prodrugs) 水溶性極差，適合製成懸浮液，且較能耐受胃酸，口味較佳。
  • Salts (鹽類)：如 Erythromycin Stearate (硬脂酸鹽)。
  • Base (鹼基)：Erythromycin base 本身較苦且易被胃酸破壞，通常製成腸溶錠，較少直接做成懸浮液，但技術上仍存在（通常以包衣顆粒形式）。 市售懸浮液最常見的是 Erythromycin Ethylsuccinate 或 Estolate。

答案解析

本題要求選出錯誤的敘述。選項 (C) 指出調製後只能保存三天，這與臨床實務及仿單資訊（通常為 10-14 天）嚴重不符，故為正確答案。

核心知識點

1. Erythromycin 穩定性：對酸、水不穩定。
   • 劑型對策：製成腸溶錠 (Enteric-coated)、酯類前驅藥 (Esters)、或乾粉/顆粒 (用前泡製)。
2. 抗生素懸浮液保存原則：
   • 泡製前：室溫乾燥保存。
   • 泡製後：多數需冷藏 (2-8°C) 並於 7-14 天內用完 (配合療程)。
   • 例外記憶：Clarithromycin 懸浮液泡製後不可冷藏 (會變苦、增稠)；Azithromycin 懸浮液室溫保存即可。
3. 常見 Erythromycin 衍生物：
   • Estolate：膽汁淤積性肝炎 (Cholestatic hepatitis) 風險最高，孕婦禁用。
   • Ethylsuccinate (EES)：懸浮液常用成分，吸收較不受食物影響。
   • Stearate、Lactobionate (針劑用)。

參考資料

1. FDA Label - Erythromycin Ethylsuccinate Granules for Oral Suspension - 確認調製後冷藏保存 10 天 (Refrigerate and use within 10 days)。
2. DailyMed - ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINATE - 確認某些廠牌可室溫保存 35 天，但絕對不僅止於 3 天。