114年:藥學一(第2次)

下列有關 alfentanil 之敘述,何者正確?

A具有tetrazolinone 環,脂溶性較 sufentanil 高
Balfentanil 與μ受體之親力較 morphine 強25倍
C比sufentanil 更快速穿過 BBB
D為選擇性κ受體致效劑

詳細解析

本題觀念:

本題考查鴉片類止痛藥(Opioid Analgesics)中 Fentanyl 衍生物(Alfentanil, Sufentanil, Remifentanil) 的藥物動力學(Pharmacokinetics)與結構活性關係(SAR)。核心考點在於藥物的化學結構(如環狀結構)、脂溶性(Lipophilicity)、解離常數(pKa)如何影響其通過血腦屏障(BBB)的速率(Onset of action)及藥效強度(Potency)。

選項分析

  • A: 具有tetrazolinone 環,脂溶性較 sufentanil 高 (錯誤)
    • 結構分析:Alfentanil 的結構中確實包含一個 Tetrazolinone 環(具體為 4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-tetrazol-1-yl),這是其結構特徵之一(取代了 Fentanyl 的苯環部分或 Sufentanil 的 Thiophene 環)。這部分敘述是正確的。
    • 脂溶性分析:Alfentanil 的脂溶性(Lipophilicity)其實是該系列藥物中較低的。Sufentanil 具有非常高的脂溶性(Partition coefficient 約 1778),Fentanyl 居中(約

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