114年:藥學一(第2次)
下列何者為抗氣喘藥 zileuton 作用標的?
A5-lipoxygenase
B12-lipoxygenase
Ccyclooxygenase 1
Dcyclooxygenase 2
詳細解析
本題觀念
本題考查氣喘藥物的作用機轉,特別是針對花生四烯酸(Arachidonic acid)代謝路徑中**白三烯(Leukotrienes)**生成與作用的藥理學。
在氣喘的病理生理機制中,花生四烯酸經由 5-脂氧合酶(5-lipoxygenase, 5-LOX) 代謝產生白三烯(Leukotrienes, 如 LTB4, LTC4, LTD4, LTE4),這些物質是強效的支氣管收縮劑與發炎介質。抗氣喘藥物主要透過兩個途徑阻斷此路徑:
- 抑制酵素活性:直接抑制 5-LOX,阻斷白三烯的生成(如 Zileuton)。
- 阻斷受體結合:競爭性拮抗白三烯受體(CysLT1 receptor),阻斷其作用(如 Montelukast, Zafirlukast)。
選項分析
- A. 5-lipoxygenase (正確)
- Zileuton 是一種選擇性 5-lipoxygenase (5-LOX) 抑制劑。
- 它通過螯合酵素活性位點的非血紅素鐵(non-heme iron),抑制 5-LOX 的活性。
- 此作用阻斷了花生四烯酸轉化為 5-HPETE,進而減少所有主要白三烯(LTB4, LTC4, LTD4, LTE4)的生成,達到抗發炎與支氣管擴張的效
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