114年:藥學三(第2次)
有關口服延釋( extended -release)劑型之敘述,下列何者最適當?
A延釋劑型可減少給藥次數,並且有助於提高劑量調整之彈性
B延釋劑型通過胃腸道時間之快慢,並不影響藥品之釋放與吸收
C理想的口服延釋劑型,藥品釋放通常遵循 Michaelis -Menten動力學模式
D藥品水溶解度佳且在胃腸道具均一吸收之特性,為製備成延釋劑型藥品條件之一
詳細解析
本題觀念:
本題考點為口服延釋劑型(Extended-Release, ER)的生物藥劑學特性與藥物候選條件。 延釋劑型設計的主要目的是為了減少給藥頻率、維持血中濃度恆定、增加病患服藥順從性。然而,並非所有藥物都適合製成延釋劑型,必須考量藥物的理化性質(如溶解度、分配係數)與生物藥劑學特性(如半衰期、吸收部位)。
選項分析
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A:延釋劑型可減少給藥次數,並且有助於提高劑量調整之彈性
- 錯誤。
- 前半句正確:延釋劑型的確能減少給藥次數(例如從每天三次改為每天一次)。
- 後半句錯誤:延釋劑型通常降低了劑量調整的彈性(Flexibility)。因為延釋錠劑(尤其是矩陣型或滲透泵型)通常不可剝半或磨粉,且單位劑量較大,無法像速釋劑型那樣方便地進行細微的劑量調整或隨時停藥。
-
B:延釋劑型通過胃腸道時間之快慢,並不影響藥品之釋放與吸收
- 錯誤。
- 胃腸道排空與蠕動時間(GI transit time)對延釋劑型至關重要。
- 如果藥物在胃腸道的停留時間(Residence time)短於劑型的釋放時間,藥物可能還未完全釋放就被排出體外,導致吸收不完全(Bioavailability下降)。
- 反之,若劑型滯留過久(如
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