下列何種藥品與 grapefruit juice 併用時，受到之影響最小？

本題觀念：

本題主要考查 葡萄柚汁 (Grapefruit juice) 與藥物交互作用 的機制及其對不同藥物的影響程度。

葡萄柚汁含有類黃酮 (flavonoids) 和呋喃香豆素 (furanocoumarins，如 bergamottin)，這些成分是 腸道 CYP3A4 酵素 的強效抑制劑。當藥物與葡萄柚汁併用時，若該藥物為 CYP3A4 的受質 (substrate) 且具有明顯的首渡效應 (first-pass effect)，則會導致其代謝被抑制，口服生體可用率 (bioavailability) 大幅增加，血中濃度上升，進而增加副作用或毒性風險。

判斷重點在於各選項藥物的主要代謝酵素是否為 CYP3A4，以及其依賴程度。

選項分析

• A. midazolam：
  • 代謝機制：Midazolam 是 CYP3A4 的典型受質 (probe substrate)，且具有極高的腸道首渡效應。
  • 交互作用：葡萄柚汁會強烈抑制腸道 CYP3A4，導致 midazolam 的首渡代謝被阻斷。研究顯示，併用後 midazolam 的血中濃度 (AUC) 可增加 50% 至 100% 以上，鎮靜作用顯著增強，臨床上風險高。
  • 結論：受影響極大

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