112年:藥學一(第2次)

下列何者抗精神疾症的活性最低?

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詳細解析

本題觀念:

本題考查的是抗精神病藥物(Antipsychotics),特別是Phenothiazine(吩噻嗪)類藥物的結構活性關係(Structure-Activity Relationship, SAR)。重點在於 phenothiazine 母核上第2位取代基側鏈結構對藥效強度的影響。

影像分析:

請對照題目提供的四個結構影像:

  • 選項 A (Chlorpromazine)

    • 結構特徵:Phenothiazine 母核(三環結構,含 S 和 N),第 2 位有一個氯原子 (-Cl) 取代基,側鏈為 propyl-dimethylamine(脂肪族胺)。
    • 臨床地位:這是典型的第一代抗精神病藥物,其效價(Potency)常被視為基準(1.0)。
  • 選項 B (Thiothixene)

    • 結構特徵:Thioxanthene 母核(類似 phenothiazine,但 N10 被碳雙鍵取代,即 C=C),第 2 位有磺醯胺基團 (-SO₂N(CH₃)₂) 取代,側鏈含有 piperazine 環。
    • 臨床地位:屬於高強效(High potency)藥物。Thioxanthene 類的雙

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