111年:藥學一(第2次)

下列何種血清胺( serotonin )受體作用藥物,其結構不含 tropane 環?

Abemesetron
Bitasetron
Ctropisetron
Dondansetron

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是 5-HT3 受體拮抗劑(Serotonin 5-HT3 receptor antagonists) 的化學結構分類。這類藥物主要用於預防化療或放療引起的噁心與嘔吐。在藥物化學中,這類藥物依據其核心結構或側鏈的不同,可分為含有 Tropane(托烷)環 的衍生物與其他結構(如 Carbazole 咔唑類、Indazole 吲唑類等)。

選項分析

  • A. Bemesetron

    • 結構分析:Bemesetron (MDL 72222) 的結構是 3,5-dichlorobenzoic acid 與 tropine(托品)形成的酯類。
    • Tropane 環:Tropine 本身就是 tropane 的 3-羥基衍生物,因此 Bemesetron 含有 tropane 環 (8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane)。
    • 結論:不符合題目要求。
  • B. Itasetron

    • 結構分析:Itasetron 的結構包含一個 benzimidazole 酮基,並通過 carboxamide 鍵連接到一個 tropane 骨架上。
    • **Tropane 環

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