110年:藥學一(第1次)

Minoxidil在體內可產生何種活性代謝物?

ANH-sulfate
BN-O-sulfate
CNH-glucuronide
DN-O-glucuronide

詳細解析

本題觀念:

本題考查藥物化學與代謝學中的 前驅藥 (Prodrug) 活化機制。核心概念在於 Minoxidil 本身並不直接作用於鉀離子通道,而需經由體內酵素代謝轉化為具備藥理活性的代謝物。考生需掌握 Minoxidil 的特定代謝路徑(硫酸化 vs. 葡萄糖醛酸化)及其活性代謝物的化學結構特徵。

選項分析

  • A. NH-sulfate

    • 錯誤。雖然 Minoxidil 結構上有胺基 (Amino group, -NH2),但在體內的生物活化過程中,主要的活性轉化並非發生在胺基氮原子上的硫酸化。
  • B. N-O-sulfate

    • 正確。Minoxidil 的化學結構中包含一個 N-oxide (氮氧化物) 基團(位於嘧啶環的第 3 位)。在體內,Minoxidil 會被 磺基轉移酶 (Sulfotransferase, SULT)(主要是 SULT1A1 亞型)催化,將硫酸基團轉移至 N-oxide 的氧原子上,形成 Minoxidil N-O-sulfate
    • 此代謝物(Minoxidil N-O-sulfate)才是真正的藥理活性物質,負責打開 ATP 敏感性鉀離子通道 (K_ATP channels),導致細胞膜過極化,進而

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