109年:藥學一(第1次)
下列何者為 sulindac 的活性代謝物?
A

B

C

D

詳細解析
本題觀念:
Sulindac 是一種前驅藥 (Prodrug),屬於 Arylalkanoic acid 類的非類固醇抗發炎藥 (NSAID)。其本身的結構含有亞碸 (Sulfoxide, -SO-) 基團,藥理活性微弱。
在進入人體後,Sulindac 會經過肝臟代謝產生兩種主要代謝物:
- 還原反應 (Reduction):生成 Sulindac sulfide (硫醚代謝物, -S-)。這是主要的具藥理活性形式,能有效抑制環氧合酶 (COX)。
- 氧化反應 (Oxidation):生成 Sulindac sulfone (碸代謝物, -SO2-)。此代謝物不具抗發炎活性,但可能與其他副作用或抗癌機轉有關。
影像分析:
請仔細觀察各選項化學結構中,下方苯環對位 (para-position) 的含硫基團差異:
- Sulindac (母藥結構參考):結構應為亞碸基 ()。
- 選項 (A):
- 結構特徵:含硫基團為亞碸 (),但在 Indene 環上的 2 號位甲基被氧化為
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