109年:藥學一(第1次)

下列何者為 sulindac 的活性代謝物?

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詳細解析

本題觀念:

Sulindac 是一種前驅藥 (Prodrug),屬於 Arylalkanoic acid 類的非類固醇抗發炎藥 (NSAID)。其本身的結構含有亞碸 (Sulfoxide, -SO-) 基團,藥理活性微弱。

在進入人體後,Sulindac 會經過肝臟代謝產生兩種主要代謝物:

  1. 還原反應 (Reduction):生成 Sulindac sulfide (硫醚代謝物, -S-)。這是主要的具藥理活性形式,能有效抑制環氧合酶 (COX)。
  2. 氧化反應 (Oxidation):生成 Sulindac sulfone (碸代謝物, -SO2-)。此代謝物不具抗發炎活性,但可能與其他副作用或抗癌機轉有關。

影像分析:

請仔細觀察各選項化學結構中,下方苯環對位 (para-position) 的含硫基團差異:

  • Sulindac (母藥結構參考):結構應為亞碸基 (S(=O)-CH3-\text{S}(=\text{O})\text{-CH}_3)。
  • 選項 (A)
    • 結構特徵:含硫基團為亞碸 (S(=O)-CH3-\text{S}(=\text{O})\text{-CH}_3),但在 Indene 環上的 2 號位甲基被氧化為 CH2OH-\text{CH}_2\text{OH}

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