110年:藥學一(第1次)

下列何種藥物會加入 PEG 以降低抗體免疫反應?

Acertolizumab
Betanercept
Cgolimumab
Drituximab

詳細解析

本題觀念:

本題考查的是生物製劑的結構修飾技術,特別是聚乙二醇化 (PEGylation) 在藥物設計中的應用。 PEGylation 是將聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG) 高分子鏈共價結合到藥物分子(如蛋白質、抗體片段)上的過程。這項技術的主要目的包括:

  1. 延長半衰期:增加分子體積,減少腎臟過濾清除。
  2. 降低免疫原性 (Immunogenicity):PEG 鏈可以遮蔽藥物表面的抗原決定位 (epitopes),減少免疫系統(如抗藥抗體 ADA)的辨識與攻擊。
  3. 增加溶解度與穩定性。

選項分析

  • (A) certolizumab (Certolizumab pegol)正確
    • 結構:Certolizumab pegol 是一種重組的人源化抗體 Fab' 片段 (非完整抗體,缺乏 Fc 區域),針對腫瘤壞死因子 α (TNF-α)。
    • PEG修飾:由於 Fab' 片段分子量較小 (約 50 kDa),容易被腎臟快速清除,因此藥廠將其與兩條 20 kDa 的 PEG 鏈 (共 40 kDa) 結合。
    • 功能:PEG 化顯著延長了其血漿半衰期 (約 14 天),使其能達到類

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