109年:藥學一(第2次)
下列給藥方式,何者最可能產生 first-pass effect ?
A口服( oral)給藥
B經皮( transdermal )給藥
C舌下( sublingual)給藥
D靜脈注射給藥
詳細解析
本題觀念:
首渡效應(First-pass effect),又稱首過效應或肝臟首渡代謝(Hepatic first-pass metabolism)。這是指藥物在進入全身血液循環(systemic circulation)產生療效之前,先經過特定的器官(主要是肝臟,其次是腸壁)而被代謝,導致進入體循環的活性藥物濃度顯著降低的現象。
人體的解剖生理結構決定了口服藥物必須經歷這一過程:
- 藥物在胃腸道(GI tract)崩散、溶解並被吸收。
- 吸收後的血液匯流至肝門靜脈(Portal vein)。
- 血液進入肝臟,藥物在此處接觸豐富的代謝酵素(如 CYP450 系統)。
- 未被代謝的剩餘藥物才經由肝靜脈進入下腔靜脈,最終進入全身循環。
選項分析
- A. 口服(oral)給藥:正確
- 這是最經典且最常產生顯著首渡效應的給藥途徑。
- 機制:藥物經由小腸吸收後,會直接進入肝門靜脈系統,強制全量通過肝臟。對於高肝臟萃取率(High hepatic extraction ratio)的藥物(如 Propranolol, Lidocaine, Nitroglycerin),在這一過程中大部分會被代謝掉,導致生體可用率(Bioavailability)大幅下降。
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