109年:藥學一(第2次)

有關 proton pump inhibitors 的作用,下列何者正確?

A半衰期短,但抑制胃酸分泌的有效時間長
B不具有 first-pass effect
C由腎臟排泄,腎臟功能不佳的病人要小心使用
D停藥後胃酸分泌的作用很快恢復

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗 氫離子幫浦阻斷劑 (Proton Pump Inhibitors, PPIs) 的藥物動力學 (Pharmacokinetics) 與藥效學 (Pharmacodynamics) 特性。核心概念在於理解 PPI 為「不可逆」抑制劑,這導致其血漿半衰期 (Half-life) 與臨床藥效持續時間 (Duration of action) 之間存在顯著差異。

選項分析

  • A. 半衰期短,但抑制胃酸分泌的有效時間長 (正確)
    • 分析:這是 PPI 最典型的藥理特徵。PPI 在血漿中的排除半衰期 (elimination half-life, t1/2t_{1/2}) 通常很短,約為 0.5 ~ 2 小時
    • 理由:儘管血中濃度很快下降,但 PPI 是一種不可逆抑制劑 (Irreversible inhibitor)。藥物活化後會與胃壁細胞 (Parietal cells) 上的 H⁺/K⁺-ATPase (氫離子幫浦) 形成共價雙硫鍵 (Covalent disulfide bond) 結合。
    • 結果:這種結合是永久性的,直到細胞合成新的幫浦蛋白取代舊的為止,因此其抑制胃酸的藥效可持續 24 小時以上 (甚至長達 48 小時),

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