111年:醫學二(2)
第一代與第二代 antihistamines 的區分，主要是根據下列何者而來？
A與 H 1-receptor 的親和力
B通過血腦屏障（blood brain barrier）的能力
C產生 antiadrenergic activity的強弱
D與 H 3-receptor 的親和力
詳細解析
本題觀念：
本題考查的是抗組織胺（Antihistamines）藥理學分類的核心依據。 抗組織胺藥物主要分為第一代與第二代，其分類的黃金標準在於藥物對中樞神經系統（CNS）的穿透能力，亦即是否能通過血腦屏障（Blood-Brain Barrier, BBB）。這決定了藥物是否會產生鎮靜（sedation）、嗜睡等中樞副作用。
選項分析
- A. 與 H 1-receptor 的親和力：錯誤。
- 第一代與第二代抗組織胺的主要作用機轉皆是擔任 H1 受體的反向致效劑（Inverse agonist）。雖然第二代藥物對「周邊」H1 受體的選擇性通常較高，但兩代藥物都需要與 H1 受體結合才能發揮抗過敏效果。因此，「親和力」本身不是區分代數的最主要依據，而是「選擇性」與「分佈位置（是否入腦）」。
- B. 通過血腦屏障（blood brain barrier）的能力：正確。
- 第一代抗組織胺（如 Diphenhydramine, Chlorpheniramine）：具有較高的脂溶性（Lipophilicity），且分子量較小，容易通過血腦屏障進入中樞神經系統。它們會阻斷大腦中的 H1 受體（該受體在腦中負責維持清醒），因此產生明顯的嗜睡、鎮靜副作用。
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