110年:藥學一(第2次)
Clomiphene主要透過下列何種機轉而促使卵巢排卵?
A活化下視丘之 progesterone 受體
B拮抗下視丘之 estrogen 受體
C拮抗卵巢細胞之 androgen 受體
D活化卵巢細胞之 luteinizing hormone ( LH )受體
詳細解析
本題觀念:
本題考查排卵藥物 Clomiphene (Clomiphene citrate) 的藥理機轉,特別是其對 下視丘-腦下垂體-性腺軸 (Hypothalamic-Pituitary-Gonadal Axis, HPG axis) 的調節作用。核心概念在於理解負回饋機制 (Negative Feedback) 的阻斷如何促進性腺激素的分泌。
選項分析
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(A) 活化下視丘之 progesterone 受體
- 錯誤。Clomiphene 是選擇性雌激素受體調節劑 (SERM),其結構與雌激素相似,主要與雌激素受體 (Estrogen Receptor, ER) 結合,而非黃體素受體 (Progesterone Receptor)。
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(B) 拮抗下視丘之 estrogen 受體
- 正確。Clomiphene 的主要作用機轉是競爭性地結合並阻斷(拮抗)下視丘的雌激素受體。
- 詳細機轉:正常情況下,循環中的雌激素會對下視丘產生負回饋抑制,減少性腺激素釋放素 (GnRH) 的分泌。Clomiphene 佔據了下視丘的雌激素受體,阻斷了內源性雌激素的負回饋訊號,使下視丘「誤以為」體內雌激素濃度過低。這導致下視丘增加 GnRH 的脈衝式分泌,進而刺
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