110年:藥學一(第2次)

下列有關 thiouracil 類(基本結構如下圖)藥物之敘述,何者錯誤? 圖片

A抑制 thyroxine之去碘化
B結構中 N1須有取代基
C結構中 C6有烷基時,可增加作用活性
D治療甲狀腺機能亢進

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗甲狀腺藥物 (Antithyroid drugs)Thiouracil 類藥物(如 Propylthiouracil, PTU)的結構活性關係 (Structure-Activity Relationship, SAR) 與藥理機轉。

影像分析:

題目所附圖片為 2-Thiouracil 的基本骨架:

  • 這是一個六員雜環(Pyrimidine ring)。
  • 位置 2 (C2) 接有一個硫原子 (=S, Thione group),這是抗甲狀腺活性所必需的結構(Thioureylene group)。
  • 位置 4 (C4) 接有一個氧原子 (=O, Keto group)。
  • 位置 6 (C6) 接有取代基 R2R_2
  • 位置 1 (N1) 接有取代基 R1R_1
  • 圖中標示 HN 的位置為 N3。

此結構對應到的臨床代表藥物為 Propylthiouracil (PTU)Methylthiouracil

選項分析:

  • A. 抑制 thyroxine之去碘化 (Correct description for the class/PTU)
    • **Propylthioura

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