110年:藥學一(第2次)

下列何者是 acetaminophen 的主要代謝物?

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本題觀念:

Acetaminophen (Paracetamol) 的藥物代謝動力學 (Pharmacokinetics)

本題主要測驗 Acetaminophen 在人體內的主要代謝途徑與代謝產物結構。 Acetaminophen 的代謝主要發生在肝臟,分為 Phase I (氧化) 與 Phase II (結合) 反應:

  1. Phase II 結合反應 (主要途徑)
    • Glucuronidation (葡萄糖醛酸化):成人最主要的代謝途徑,約佔 50-60%。由 UDP-glucuronosyltransferases (UGT) 酵素催化,形成無毒的 Acetaminophen glucuronide,經尿液排出。
    • Sulfation (硫酸化):次要途徑,約佔 25-35% (兒童以此途徑為主)。形成 Acetaminophen sulfate。
  2. Phase I 氧化反應 (次要途徑)
    • 約佔 5-10%。經由 CYP450 (主要是 CYP2E1) 氧化生成具肝毒性的中間產物 NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine)。正常情況下 NAPQI 會迅速與 Glutathione (GSH) 結合解毒;若過量服用導致 GSH 耗

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