110年:藥學一(第2次)
臨床上 lopinavir常併用 ritonavir ,最主要目的為何?
A降低抗藥性
B降低毒性
C增加溶解度
D延緩代謝
詳細解析
本題觀念:
本題的核心觀念在於 藥物動力學增強作用 (Pharmacokinetic Boosting)。
Lopinavir (LPV) 是一種 HIV 蛋白酶抑制劑 (Protease Inhibitor, PI),但在單獨使用時,其口服生體可用率 (Bioavailability) 極低且半衰期短。這是因為 Lopinavir 在肝臟會被 CYP3A4 酵素快速代謝。
為了克服這個問題,臨床上會將 Lopinavir 與低劑量的 Ritonavir (RTV) 併用(如商品名 Kaletra)。Ritonavir 在此處的主要角色並非作為抗病毒藥物,而是作為 CYP3A4 酵素的強力抑制劑。
選項分析
- (A) 降低抗藥性:雖然維持高血中濃度有助於避免病毒產生抗藥性,但這屬於「延緩代謝」導致血中濃度上升後的次級臨床效益。Ritonavir 被加入處方的直接藥理目的是改變 Lopinavir 的代謝特性,而非透過雙重機轉直接對抗抗藥性。
- (B) 降低毒性:併用 Ritonavir 實際上常會增加副作用(如腸胃道不適、高血脂等)。雖然「增強作用」讓我們可以使用較低劑量的 Lopinavir,但整體組合的毒性並未因此顯著降低,反而常因 Ritonavir 本身的副作用而變得更難耐受。
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