114年:藥學五(第1次)

有關TB治療藥品與抗愛滋病毒藥品的交互作用,下列敘述何者正確?

Aprotease inhibitors不建議與rifampin併用
Bprotease inhibitors若與rifabutin併用,會減少rifabutin血中濃度,故需增加rifabutin劑量
Cdolutegravir與rifampin併用,會降低dolutegravir血中濃度,但不需調整劑量
Defavirenz與rifampin併用,會增加efavirenz血中濃度,增加CNS相關ADR

詳細解析

本題觀念:

本題考察 rifamycins(以 rifampin、rifabutin 為代表)與各類抗愛滋病毒藥物(尤其是 protease inhibitors)的藥物交互作用機轉,以及如何根據誘導或抑制 CYP3A4/UGT1A1 等代謝酵素進行劑量調整。

選項分析

  • 選項 A:protease inhibitors 不建議與 rifampin 併用
    rifampin 是強力的 CYP3A4 誘導劑,可使大多數 protease inhibitors(PI)血中 AUC 降低超過 90%,嚴重降低抗病毒濃度並增加抗藥性風險,因此臨床上禁止同時使用 (journals.asm.org)。

  • 選項 B:protease inhibitors 若與 rifabutin 併用,會減少 rifabutin 血中濃度,故需增加 rifabutin 劑量
    實際上,PI(尤其 ritonavir)是強效 CYP3A4 抑制劑,會抑制 rifabutin 的代謝,使其血中濃度升高。臨床上建議若與 PI 同用,rifabutin 劑量需減少(若每日給藥則降至 150 mg daily),而非增加 ([ddi.

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