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114年:營養生理生化(2)

下列何種激素在口服後，於人體內仍可產生顯著效用？

A腎上腺素（epinephrine）
B胰島素（insulin）
C褪黑激素（melatonin）
D副甲狀腺素（parathyroid hormone）

詳細解析

本題觀念：

本題考查的核心觀念是荷爾蒙的化學結構與給藥途徑（Chemical Structure and Route of Administration）。 荷爾蒙的化學性質（如親脂性、分子大小、對酵素的穩定性）決定了其是否能經由口服途徑給藥：

  1. 胜肽/蛋白質類（Peptides/Proteins）：易被胃酸和消化酵素分解，通常不具口服生物可利用率（Oral Bioavailability），需注射給藥。
  2. 胺類（Amines）：
    • 兒茶酚胺（Catecholamines）：口服後在腸道和肝臟會被快速代謝（First-pass metabolism），口服無效。
    • 甲狀腺素（Thyroid hormones）與褪黑激素（Melatonin）：雖然是胺類，但因結構特性或親脂性，口服後仍具效力。
  3. 類固醇類（Steroids）：具脂溶性，可穿過腸壁吸收，通常可口服。

選項分析

  • A. 腎上腺素（Epinephrine）：錯誤。

    • 腎上腺素屬於兒茶酚胺（Catecholamine）。
    • 若經口服，它會在胃腸道黏膜及肝臟中被單胺氧化酶（MAO）和兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）迅速代謝與破壞（首度效應極強）。
    • 因此，口服腎上腺素無法產生顯著的全身性藥理作用。臨床上主要以注射（皮下、肌肉或靜脈）給藥，用於治療過敏性休克或急救。

  • B. 胰島素（Insulin）：錯誤。

    • 胰島素屬於蛋白質/多肽類荷爾蒙（Protein/Peptide hormone）。
    • 口服後會被胃酸變性，並被胃腸道中的蛋白酶（如胃蛋白酶、胰蛋白酶）分解成胺基酸，失去生物活性。
    • 目前臨床上標準給藥途徑為皮下注射，口服劑型仍在研發階段（需特殊載體），尚未成為常規治療。

  • C. 褪黑激素（Melatonin）：正確。

    • 褪黑激素是由色胺酸（Tryptophan）轉化而來的**吲哚胺類（Indoleamine）**荷爾蒙。
    • 它具有足夠的脂溶性與水溶性，能夠通過細胞膜。雖然口服後會有顯著的首度效應（First-pass metabolism），生物可利用率變異較大（約 3% - 33%），但其代謝後的血中濃度仍足以產生顯著的生理效用（如調節睡眠覺醒週期）。
    • 市面上有大量的褪黑激素產品即是製成口服錠劑或膠囊。

  • D. 副甲狀腺素（Parathyroid hormone, PTH）：錯誤。

    • 副甲狀腺素是含有 84 個胺基酸的單鏈多肽荷爾蒙（Peptide hormone）。
    • 如同胰島素，它在口服時會被消化系統的酵素分解破壞，無法被完整吸收進入血液循環。
    • 臨床上治療骨質疏鬆症的 PTH 製劑（如 Teriparatide）皆須以皮下注射給藥。

答案解析

本題的正確答案為 (C) 褪黑激素（melatonin）。 在四個選項中，僅有褪黑激素因其小分子及化學結構特性，在口服後能抵抗消化分解並被腸道吸收，進而產生調節生理時鐘的顯著效用。其他三者（腎上腺素、胰島素、副甲狀腺素）在未經特殊劑型設計的常規情況下，口服皆會因代謝或分解而失效。

核心知識點

考生應歸納並記憶以下常見荷爾蒙的給藥特性：

  1. 口服有效（Orally Active）：
    • 類固醇荷爾蒙：皮質醇（Cortisol）、醛固酮（Aldosterone）、性荷爾蒙（Estrogen, Progesterone, Testosterone）。
    • 胺類：甲狀腺素（T3, T4）、褪黑激素（Melatonin）。
  2. 口服無效（Orally Inactive，需注射）：
    • 胜肽/蛋白質荷爾蒙：胰島素（Insulin）、副甲狀腺素（PTH）、生長激素（GH）、升糖素（Glucagon）、促腎上腺皮質素（ACTH）、抗利尿激素（ADH，但在高劑量或經鼻黏膜給藥可能有效，Desmopressin 為合成類似物可口服）。
    • 兒茶酚胺類：腎上腺素（Epinephrine）、正腎上腺素（Norepinephrine）。

參考資料

  1. Pharmacokinetics of oral and intravenous melatonin in healthy volunteers. BMC Pharmacol Toxicol. 2016. (證實褪黑激素口服藥物動力學)
  2. Oral Delivery of Biologically Active Parathyroid Hormone. Nih.gov. (說明 PTH 口服需特殊載體，一般無效)
  3. What happens with oral consumption of epinephrine?. Dr.Oracle. (說明腎上腺素口服無效機制)
  4. Biochemistry, Hormones. StatPearls [Internet]. (荷爾蒙分類與特性)
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