111年:護理基礎醫學(1)

藥物在肝臟代謝的第一期(phase I)反應,不包括下列何者?

A氧化(oxidation )
B水解(hydrolysis )
C結合作用(conjugation )
D羥化(hydroxylation )

詳細解析

本題觀念:肝臟藥物代謝的 Phase I 與 Phase II 反應

肝臟對藥物進行生物轉化主要可分為兩大階段:

  1. Phase I(第一期)反應:利用酵素(以 Cytochrome P450 系統為主)進行氧化、還原、水解等化學修飾,讓原本較脂溶性的藥物增加極性,為後續 Phase II 反應做準備,或直接排泄。
  2. Phase II(第二期)反應:將 Phase I 產物或原型藥物與內生性親水分子(如 glucuronic acid、sulfate、acetate、glycine 等)結合,稱為「結合(conjugation)」反應,使其水溶性大幅提升,易於經腎臟或膽汁排出。

題目要求找出「不屬於」 Phase I 的反應。

選項分析

A. 氧化 (oxidation)
‧ 典型 Phase I 反應,由 CYP450 催化;包括脫烷基、脫胺、加氧等。屬於 Phase I。→ 非答案

B. 水解 (hydrolysis)
‧ 酯酶、醯胺酶等酵素將酯鍵或醯胺鍵水解;常見於局部麻醉藥、青黴素類等的代謝。屬於 Phase I。→ 非答案

C. 結合作用 (conjugation)
‧ 與 glucuronic acid、硫酸根等高親水基團結合,屬於 Phase II。→ 唯一不屬於 Phase I → 正確答案

D. 羥化 (hydroxyla

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