114年:心肺基礎

下列常見的吸入型adrenergic支氣管擴張劑,何者藥效期間(duration)最久?

Aracemic epinephrine
Blevalbuterol
Csalmeterol
Dolodaterol

詳細解析

本題觀念:

吸入型腎上腺素類支氣管擴張劑的作用時間比較——從超短效到超長效(ultra-LABA)的分級。

選項分析

  • (A) racemic epinephrine ❌ 消旋腎上腺素(racemic epinephrine)為超短效藥物,作用時間 < 3 小時。它同時活化 α 和 β 受體,因 α₁ 作用可收縮黏膜血管、減少水腫(常用於 croup),但支氣管擴張效果持續極短。

  • (B) levalbuterol ❌ Levalbuterol(左旋沙丁胺醇)是 albuterol 的 R-異構物,屬短效型 β₂ 促效劑(SABA)。作用時間約 4-8 小時,需每日 3-4 次給藥。

  • (C) salmeterol ❌ Salmeterol 是長效型 β₂ 促效劑(LABA),作用時間約 12 小時,需每日兩次給藥。其長效機制來自分子側鏈與受體外顯性位點(exosite)的結合,使藥物持續停留在受體附近。

  • (D) olodaterol ✅ Olodaterol 是超長效型 β₂ 促效劑(ultra-LABA),作用時間 ≥ 24 小時,每日只需一次給藥。其受體解離半衰期(dissociation half-life)約 17.8 小時,加上高脂溶性使其滯留於細胞膜中緩慢釋放,維持全天候支氣管擴張效果。

答案解析

答案為 (D)。四個選項藥效期間排序:

藥物分類作用時間給藥頻率
Racemic epinephrineUltra-short< 3 hrPRN
LevalbuterolSABA4-8 hrTID-QID
SalmeterolLABA~12 hrBID
OlodaterolUltra-LABA≥ 24 hrQD

Olodaterol 與 indacaterol、vilanterol 同屬 ultra-LABA,均為每日一次給藥的超長效型支氣管擴張劑,用於 COPD 維持治療。

核心知識點

  1. Ultra-LABA(olodaterol, indacaterol, vilanterol)= 24 小時效果,每日一次
  2. LABA(salmeterol, formoterol)= 12 小時效果,每日兩次
  3. SABA(albuterol, levalbuterol)= 4-8 小時
  4. Olodaterol 長效機制:高脂溶性 + 受體解離半衰期 ~18 hr

參考資料

  1. Differential pharmacology and clinical utility of olodaterol - PMC
  2. Olodaterol - ScienceDirect Topics
  3. Adrenergic Bronchodilators - RxPharmacist