113年:醫學四(1)

用來治療阿茲海默氏病(Alzheimer disease)的藥物memantine,它最主要的機轉是:

A乙醯膽鹼酯酶(cholinesterase)抑制劑
B阻斷N-methyl-D-aspartate(NMDA)glutamate受體
C抑制γ secretase
D抑制β secretase

詳細解析

本題觀念:

阿茲海默氏症(Alzheimer disease)目前主要有兩種對症治療藥物:一是抑制乙醯膽鹼酯酶(cholinesterase inhibitors),如donepezil、rivastigmine;另一是NMDA受體拮抗劑memantine。memantine可透過調節glutamate介導的兴奮性神經毒性,減少過度Ca2+內流,進而緩和神經元損傷。

選項分析

  • 選項A 乙醯膽鹼酯酶抑制劑
    Donepezil、rivastigmine為此類,作用機轉為提高突觸間乙醯膽鹼濃度;memantine並不屬此類藥物,故排除。

  • 選項B 阻斷NMDA glutamate受體
    Memantine為非競爭性的低-中親和力NMDA受體拮抗劑,可阻斷長時間持續開放的NMDA通道,減少病理性Ca2+過度內流,同時保留生理性、短暫的訊號傳遞,符合memantine之主要機轉。

  • 選項C 抑制γ secretase
    γ secretase抑制劑為β-amyloid生合成路徑上游的實驗性治療策略,並非memantine機制,memantine並未影響secretase活性。

  • 選項D 抑制β secretase
    同上,β secretase抑制劑屬於減少Aβ產生的藥物開發方向,memantine機轉並非secreta

...(解析預覽)...