114年:藥學五(第2次)

67歲男性,有 DM和AF病史,長期口服 metformin 500 mg BID 和dabigatran 150 mg BID 。今晨因左側無力且失去意識送到急診,頭部 CT顯示右側基底核出血 30 mL,可以使用下列何者治療?

Aidarubicin
Bidarucizumab
Cinfliximab
Dipilimumab

詳細解析

本題觀念:

Direct oral anticoagulant(DOAC)造成之顱內出血(intracerebral hemorrhage, ICH)需立即停藥並使用專一性解毒劑以逆轉抗凝效果。對於 direct thrombin inhibitor dabigatran,其專一性解毒劑為人類化單株抗體片段 idarucizumab,可於數分鐘內完全中和 dabigatran 的作用,降低血腫擴大與死亡率。(onlinelibrary.wiley.com)

選項分析

  • 選項A idarubicin
    Anthracycline 類化療藥,用於急性骨髓性白血病導引化療,與抗凝 reversal 無關。

  • 選項B idarucizumab
    Dabigatran 專一性 reversal agent(Praxbind),5 g 靜脈注射(2 × 2.5 g),可迅速逆轉抗凝效果,適用於威脅生命或無法控制之出血,包括 ICH。(onlinelibrary.wiley.com)

  • 選項C infliximab
    抗-TNF-α 單株抗體,用於 inflammatory bowel disease、rheumatoid arthritis 等,與出血逆轉無關。

  • 選項D ipilimumab
    抗-CTLA-4 免疫檢查點抑制劑,用於黑色素瘤等腫瘤免疫治療,亦與本題無關。

答案解析

患者長期服用 dabigatran 150 mg BID,出現 30 mL bas​al ganglia 出血屬於威脅生命之重大出血事件。根據 2022 AHA/ASA ICH 指南及國際止血協會建議,dabigatran 相關出血應立即給予 idarucizumab 5 g 靜脈注射以完全逆轉其抗凝效應,並視需要重複劑量。其他藥物(vitamin K、PCC、andexanet alfa 等)對 dabigatran 無效或僅為次選;因此唯一正確選項為 B idarucizumab。(onlinelibrary.wiley.com)

核心知識點

  1. Dabigatran 為 direct thrombin inhibitor;專一解毒劑為 idarucizumab 5 g IV(2 × 2.5 g,5–15 min 間隔)。
  2. DOAC 出血處置:
    • Dabigatran → idarucizumab
    • Factor Xa inhibitor(apixaban、rivaroxaban、edoxaban)→ andexanet alfa 或 4-factor PCC
  3. 重大 ICH 處置重點:即刻停用抗凝、迅速逆轉、嚴格血壓控制 (<140 mmHg)、評估手術。
  4. 早期給予專一性 reversal 可減少血腫擴大、降低死亡與功能障礙。

臨床重要性

急診醫師與神經科醫師需隨時備妥 idarucizumab,面對 dabigatran 使用者之顱內或其他重大出血,可於「黃金 1 小時」內完成逆轉,改善預後並減少併發症。