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114年:藥學五(第2次)

下列何者不是 COMT inhibitors 於Parkinson disease 的作用機制？

Atolcapone 是selective reversible COMT inhibitor
B可增加on-time
C可減少原先 levodopa 需使用的每日劑量
D早期與levodopa 一同給與可減少日後 motor complications 的發生

詳細解析

本題觀念：

COMT inhibitors（catechol-O-methyltransferase inhibitors）抑制體內 COMT 將 levodopa 代謝為 3-O-methyldopa，使 levodopa 半衰期延長、血中濃度平穩，臨床可增加 “on-time” 、縮短 “off-time”，並常能下修每日 levodopa 劑量。臨床常用藥物含 tolcapone（中樞＋周邊作用）、entacapone 與 opicapone（主要周邊作用）。目前證據顯示「早期就與 levodopa 併用」並未預防日後運動併發症，甚至在 STRIDE-PD trial 出現較早且較高比例之 dyskinesia。

選項分析

  • 選項A　tolcapone 是 selective、reversible 的 COMT inhibitor，對中樞與周邊 COMT 皆具抑制作用，屬實。(rxreasoner.com)

  • 選項B　臨床試驗證實 entacapone 與 tolcapone 均可延長 “on-time”、縮短 “off-time”。([pubmed.ncbi.nlm.nih.gov](ht

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