111年:藥學五(第2次)
下列何者為 mTOR ( mammalian target of rapamycin ) inhibitor ?
Abelinostat
Beverolimus
Cgefitinib
Drituximab
詳細解析
本題觀念:
mTOR(mammalian target of rapamycin)為一種關鍵的 serine-threonine kinase,透過 mTOR complex 1 (mTORC1)及 mTOR complex 2 (mTORC2) 調節細胞生長、增生、蛋白質合成、葡萄糖代謝與血管新生。mTORC1 可磷酸化下游的 S6K1 與 4EBP1,促進核糖體蛋白合成;mTOR 抑制劑(rapalogs)結合 FKBP-12 後專一抑制 mTORC1,抑制細胞週期推進與腫瘤生長。
選項分析
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選項A belinostat
Belinostat 為 pan-HDAC (histone deacetylase) inhibitor,透過抑制 HDAC 使組蛋白乙醯化增加,改變染色質鬆散度並誘發細胞週期停滯與凋亡,並非 mTOR 抑制劑 (rxreasoner.com) -
選項B everolimus
Everolimus 是 rapamycin 的衍生物(rapalog),結合 FKBP-12 後專一抑制 mTORC1,減少 S6K1 與 4EBP1 磷酸化,抑制蛋白質合成與細
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