109年:藥學四(第1次)
Ketoconazole 與lansoprazole 之藥品交互作用,主要是影響藥品之:
A吸收
B分布
C代謝
D排泄
詳細解析
本題觀念:
探討因胃酸分泌被抑制(lansoprazole 為 PPI)而改變藥物溶出度與吸收的交互作用。Ketoconazole 屬弱鹼性抗真菌劑(pKa 約 6.5),需在強酸環境下才能充分溶解、被胃腸道吸收;若同時使用 proton pump inhibitors(PPI)或 H₂ receptor antagonists,胃內 pH 提高,則降低其生體可用率。
選項分析
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選項A 吸收
Ketoconazole 需在低 pH(約 1–3)環境下溶解,lansoprazole 抑制胃酸分泌,導致胃 pH 上升,進而減少 ketoconazole 溶解度與腸道吸收,AUC 及 Cmax 均下降(減少約 30% 以上)(hellopharmacist.com),為主要而顯著的交互作用。 -
選項B 分布
藥物分布與血漿蛋白結合、組織穿透力有關,與胃酸抑制或腸胃 pH 變化影響極小,故非主要作用機轉。 -
選項C 代謝
Ketoconazole 主要經肝 CYP3A4 代謝,lansoprazole 雖可
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