109年:藥學五(第2次)
下列何者必須經過肝臟活化才具有藥效?
Aketoprofen
Bmeloxicam
Cnaproxen
Dsulindac
詳細解析
本題觀念:
本題聚焦於NSAIDs的前驅藥(prodrug)與活性藥物的區別,以及肝臟代謝中前驅藥活化(activation)的概念。某些NSAID本身並不具抑制COX作用,必須經肝臟酵素還原或氧化轉換,形成活性代謝物後才具療效。
選項分析
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選項A ketoprofen
Ketoprofen為一種propionic acid衍生的NSAID,本身即為活性藥物,可直接抑制COX-1/COX-2,不需經肝臟活化。雖有研究合成其酯類前驅藥以改善給藥性,但市售使用之ketoprofen即為活性型。 (go.drugbank.com) -
選項B meloxicam
Meloxicam屬oxicam類NSAID,口服後主要由CYP2C9及CYP3A4催化5’-methyl羥基化,生成4 inactive metabolites再由腎臟及糞便排除;並非以肝臟活化為必要前置步驟,其COX-2抑制活性即為母體分子所具。 (pubmed.ncbi.nlm.nih.gov) -
選項C naproxen
Napr
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