下列抗生素之敘述，何者最不適當？

本題觀念：

本題主要考查 抗生素的藥理機轉 (Pharmacology) 與 藥物動力學 (Pharmacokinetics)，特別聚焦於 Aminoglycosides（胺基糖苷類）與 Penicillins（青黴素類）的特性、交互作用及臨床給藥途徑。考生需掌握抗生素的抗菌譜（Spectrum）、協同作用（Synergy）以及吸收代謝特性。

選項分析

• A. penicillins 與 aminoglycosides合用具有協同作用 (正確)

  • 機轉解析：Penicillins（如 Penicillin G, Ampicillin）是細胞壁合成抑制劑，能破壞細菌細胞壁的完整性。Aminoglycosides（如 Gentamicin, Amikacin）的作用點在細菌內部的核糖體（30S subunit），但它們是極性極高的分子，難以單獨穿透厚實的細菌細胞壁。
  • 協同效應：當兩者合用時，Penicillins 先破壞細胞壁，像「開門」一樣，讓 Aminoglycosides 更容易進入菌體內發揮殺菌作用。臨床上常用於治療 腸球菌 (Enterococcus) 或 綠膿桿菌 (Pseudomonas aeruginosa) 的嚴重感染（如心內膜炎）。

• B. aminoglycosides 類藥物胃腸吸收效果佳，可達到適當殺菌濃度 (錯誤，為本題答案)

  • 藥動學解析：Aminoglycosides（如 Gentamicin, Streptomycin, Neomycin）化學結構上屬於高度極性的多陽離子 (Polycations)。這類藥物極難通過脂溶性的腸胃道黏膜，口服吸收率極低（通常小於 1%）。
  • 臨床應用：若要治療全身性感染（Systemic infection），必須經由 靜脈注射 (IV) 或 肌肉注射 (IM) 給藥。
  • 例外情況：口服 Aminoglycosides（如 Neomycin）僅用於 腸道殺菌（如肝昏迷病人減少產氨細菌，或大腸手術前準備），目的正是因為它「不被吸收」，能留在腸道內發揮局部作用，而非達到全身殺菌濃度。

• C. amoxicillin 與 clavulanic acid合用效果比單獨使用佳 (正確)

  • 機轉解析：Amoxicillin 是半合成青黴素，容易被細菌產生的 β-lactamase（β-內醯胺酶） 分解而失效。Clavulanic acid 是一種 β-lactamase inhibitor（β-內醯胺酶抑制劑），本身抗菌力弱，但能「自殺式」地與酵素結合，保護 Amoxicillin 不被破壞。
  • 臨床應用：兩者合用的複方藥物即為廣泛使用的 Augmentin，能有效殺滅產酶的金黃色葡萄球菌或流感嗜血桿菌，抗菌範圍與效果確實比單用 Amoxicillin 佳。

• D. ampicillin 屬於廣效性抗生素 (正確)

  • 定義解析：雖然在現代多重抗藥性細菌時代，Ampicillin 的涵蓋範圍相對有限，但在藥理學分類演進上，相較於窄效的 天然青黴素 (Penicillin G, V) 僅對革蘭氏陽性菌有效，Ampicillin 與 Amoxicillin 被歸類為 廣效性青黴素 (Extended-spectrum / Broad-spectrum Penicillins)。
  • 抗菌譜：因為它們增加了對部分 革蘭氏陰性菌（如 E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. influenzae）的殺菌能力，因此教科書敘述中稱其為廣效性抗生素是適當的。

答案解析

本題要求選出「最不適當」的敘述。 選項 B 關於 Aminoglycosides「胃腸吸收佳」的描述與事實完全相反。該類藥物因結構極性高，口服幾乎不吸收，無法用於治療全身性感染。這是該類藥物最核心的藥動學特徵，因此 B 是絕對錯誤的選項。

核心知識點

考生應針對 Aminoglycosides 類抗生素掌握以下重點：

1. 藥物動力學：高度極性，口服不吸收（僅用於腸道除菌），全身感染需注射給藥。
2. 毒性反應：具 耳毒性 (Ototoxicity) 與 腎毒性 (Nephrotoxicity)，且具濃度依賴性，常需監測血中濃度 (TDM)。
3. 抗菌範圍：主要針對 好氧革蘭氏陰性桿菌。
4. 協同作用：與 β-lactams (Penicillins/Cephalosporins) 合用具協同殺菌效果。
5. 常見藥物：Gentamicin, Amikacin, Tobramycin, Streptomycin, Neomycin (口服/外用)。

參考資料

1. Aminoglycosides: An Overview. NCBI Bookshelf. (Pharmacokinetics section confirms poor GI absorption).
2. Ampicillin. StatPearls - NCBI Bookshelf. (Classified as broad-spectrum penicillin).
3. Amoxicillin and Clavulanic Acid. MedlinePlus. (Mechanism of beta-lactamase inhibition).
4. Synergy between penicillin and gentamicin. Journal of Antimicrobial Chemotherapy.