115年:藥學四(第1次)
有關topical ophthalmic preparations 之敘述，下列何者正確？
A可分為solution 、ointment 、suspension ，以ointment 最為常見與最易使用
B若有延長藥品釋放需求，會將藥品製備為solution
C藥品若有快速發揮藥效的需求，例如 lidocaine ，會製備為 suspension
Dsteroid水溶性不佳，會製備為 suspension
詳細解析
本題觀念：
本題考查的是眼用製劑 (Topical Ophthalmic Preparations) 的劑型特性、臨床應用及藥劑學原理。重點在於區分溶液劑 (Solution)、懸液劑 (Suspension) 與軟膏劑 (Ointment) 在溶解度、藥效釋放速率、生體可用率及病患使用便利性上的差異。
選項分析
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A. 可分為solution 、ointment 、suspension ，以ointment 最為常見與最易使用
- 錯誤。
- 解析：眼用製劑中最常見且最易於病患使用的劑型是 溶液劑 (Solution，即一般眼藥水)。溶液劑不會造成視力模糊，且滴入方便，病患順從性最高。
- 軟膏劑 (Ointment) 雖然能延長藥物在眼部的滯留時間，但因為其基劑通常為凡士林或礦物油，使用後會造成視力模糊 (blurred vision)，且使用上較不方便（有油膩感），通常建議在睡前使用，而非最常見或最易使用的首選劑型。
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B. 若有延長藥品釋放需求，會將藥品製備為solution
- 錯誤。
- 解析：溶液劑 (Solution) 的缺點正是滯留時間極短。藥水滴入眼後，會迅速被淚水稀釋並經由鼻淚管排除，藥物在角膜前的停留時間很短（通常僅數分鐘）。
- 若有延長藥物釋放或增加滯留時間的需求，應選擇 軟膏劑 (Ointment)、凝膠劑 (Gel)、植入劑 (Insert)，或是利用高分子增稠劑製成的溶液。懸液劑 (Suspension) 中的固體顆粒在溶解過程中也能產生類似「貯庫效應 (reservoir effect)」，比起純溶液稍微延長作用時間。
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C. 藥品若有快速發揮藥效的需求，例如 lidocaine ，會製備為 suspension
- 錯誤。
- 解析：溶液劑 (Solution) 中的藥物已完全溶解，接觸眼部組織後可立即被吸收，因此起始作用 (Onset of action) 最快。
- 懸液劑 (Suspension) 中的藥物顆粒必須先經歷「溶解 (dissolution)」的過程才能被吸收，因此藥效發揮較慢。
- Lidocaine 為局部麻醉劑，臨床上通常需要迅速產生麻醉效果（如檢查或手術前），因此多製備為 溶液劑 (例如 Lidocaine Hydrochloride Ophthalmic Solution)。
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D. steroid水溶性不佳，會製備為 suspension
- 正確。
- 解析：許多皮質類固醇 (Steroids)，如 Prednisolone acetate、Dexamethasone、Fluorometholone 等，其化學性質偏向脂溶性，在水中的溶解度極差 (Poorly water-soluble)。
- 為了製成穩定的水性眼藥水，藥劑學上常將其微粉化 (Micronized) 並分散在載體中，製成 懸液劑 (Suspension)。
- 這也是為什麼這類眼藥水在使用前必須充分搖勻 (Shake well) 的原因。
答案解析
正確答案為 (D)。 類固醇類藥物（如 Prednisolone acetate）因水溶性不佳，常製備成懸液劑 (Suspension) 以確保足夠的載藥量與穩定性。
核心知識點
- 眼用劑型比較：
- Solution (溶液)：最常見、Onset 最快、滯留時間短、不會模糊視力。
- Suspension (懸液)：適用於難溶性藥物 (如 Steroids)、具 Reservoir effect (延長些許作用)、使用前需搖勻 (Shake well)。
- Ointment (軟膏)：滯留時間最長 (生物可用率佳)、Onset 較慢、會模糊視力 (適合睡前用)。
- 藥物溶解度與劑型：脂溶性高、水溶性差的藥物（如多數類固醇），優先考慮製成懸液劑或乳劑。
- 臨床應用：
- 急用/麻醉 (Lidocaine) Solution。
- 抗發炎 (Steroids) 常為 Suspension。
- 長效/夜間保濕 Ointment。