115年:藥學三(第2次)
有關眼用製劑之敘述，下列何者錯誤？
A通常眼用藥品製劑可在角膜上停留許久，故適合開發長效劑型
B親脂性藥品比親水性藥品更易進入眼睛內皮層
C若眼用軟膏為QD 使用時，適合於睡前使用較不影響視覺
D藥品與賦形劑在製程中皆須先經滅菌處理
詳細解析
本題觀念
本題整合眼用製劑的眼表滯留、藥物穿透角膜、眼用軟膏使用時機與無菌製造。眼表有眨眼、淚液更新、反射性流淚及鼻淚管引流，普通滴眼液或其他液體製劑通常停留時間有限；眼用軟膏雖可提高黏度、延長眼前段接觸，卻可能暫時造成視力模糊。藥物穿透角膜還要同時面對親脂性的上皮與內皮，以及較親水的基質，所以不是只看單一分配特性。四個選項中，A 把一般眼用製劑的短暫滯留說成「通常可停留許久」，前提錯誤。
選項分析
- A：錯誤。淚液快速更新、眨眼與鼻淚管引流會清除眼表藥物，普通眼用製劑並不能通常在角膜上停留很久。長效眼用製劑確實是重要開發方向，但正因自然清除快，才需要透過軟膏、凝膠、懸浮微粒或其他控釋設計延長滯留；不能用「通常本來就停留許久」作為理由。
- B：正確。角膜上皮與內皮相對偏脂質性，親脂性藥物通常較容易通過這些屏障；角膜基質則偏親水，因此理想的眼用藥物往往需要兼具適當的親脂性與親水性，才能完成整體穿透。
- C：正確。眼用軟膏黏度較高，可增加滯留，但常在使用後產生油膩感與暫時視力模糊。若每日一次（QD），安排於睡前可避開白天閱讀、工作或駕駛，減少視覺干擾。
- D：正確。眼用製劑必須達到無菌要求，藥品、賦形劑、容器與製程都要納入無菌保證。可耐受的原料依適當方法滅菌；不適合直接滅菌的成分，則須使用符合無菌要求的材料並採無菌製程，不是省略無菌控制。
答案解析
判斷眼用製劑敘述時，先抓住眼表的生理清除作用：眨眼與淚液引流使一般製劑的接觸時間短，這也是眼用長效劑型需要被開發的原因。軟膏可延長滯留但會模糊視線，故適合睡前使用；角膜分層則解釋親脂性藥物較易通過上皮與內皮，但仍需考慮親水性基質。最後，眼用產品的無菌要求貫穿原料與製程。A 的因果前提與這些基本原理相反，因此本題答案為 A。
核心知識點
- 眼表清除：眨眼、淚液更新、反射性流淚與鼻淚管引流會限制一般製劑滯留。
- 眼用軟膏：黏度高、滯留較久，但容易暫時模糊視力；每日一次常安排睡前。
- 角膜屏障：上皮與內皮偏親脂，基質偏親水；藥物要穿越全角膜需有合適的親疏水性。
- 無菌製造：眼用製劑須維持成分、容器與製程的無菌保證；滅菌方法需依材料特性選擇，不能把「無法直接滅菌」誤解成「不必無菌」。