114年:藥學一(第2次)
關於鎮靜安眠藥 zolpidem 的特性,下列何者正確?
A藥理作用標的是 GABAₐ受體
B解毒劑為 flurazepam
C會被氧化成具有活性代謝產物
D其代謝酵素是 aldehyde dehydrogenase
詳細解析
本題觀念:
本題主要測驗鎮靜安眠藥 Zolpidem (Z-drugs 類藥物) 的藥理機轉、代謝特性及解毒劑。Zolpidem 屬於非苯二氮平類 (Non-benzodiazepine) 藥物,但在藥理作用上與 Benzodiazepines (BZDs) 相似,均作用於 GABA-A 受體。
選項分析
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A. 藥理作用標的是 GABA A受體 (正確)
- 分析:Zolpidem 是一種選擇性的 GABA-A 受體致效劑 (Agonist)。它主要與 GABA-A 受體上的 alpha-1 次單元 (又稱 BZ1 或 ω1 受體亞型) 結合,增強 GABA 的抑制作用。這種對 alpha-1 的選擇性結合使其具有顯著的安眠效果,但抗焦慮、肌肉鬆弛和抗癲癇作用較弱(這些作用主要與 alpha-2, alpha-3 相關)。
- 結論:此敘述正確。
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B. 解毒劑為 flurazepam (錯誤)
- 分析:Flurazepam 是一種長效型的 Benzodiazepine 類安眠藥,本身就是致效劑,若用於解毒只會加重鎮靜昏迷的效果。
- 正確解毒劑:Zolpidem 的藥理作用可被 Flumazenil 阻斷。Fluma
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