114年:藥學一(第2次)

下列有關利尿劑 eplerenone 的敘述,何者錯誤?

A具9α,11α-epoxy基
B具spirolactone 環
C對mineralocorticoid 受體之親和力比 spironolactone 強
D主要經CYP3A4代謝

詳細解析

本題觀念:

本題考查**保鉀型利尿劑(Potassium-sparing diuretics)中醛固酮拮抗劑(Aldosterone antagonists)**的藥理特性、化學結構與代謝途徑。重點在於比較第一代藥物 Spironolactone 與第二代藥物 Eplerenone 在受體親和力(Affinity)、選擇性(Selectivity)及代謝上的差異。

選項分析

  • A. 具9α,11α-epoxy基:正確

    • 分析:Eplerenone 是 Spironolactone 的衍生物,其結構上的關鍵修飾是在類固醇母核的 C9 與 C11 位置之間引入了一個 9α,11α-環氧基團(epoxy group)。
    • 意義:這個結構修飾大幅降低了藥物對其他類固醇受體(如雄性素受體 Androgen receptor、黃體素受體 Progesterone receptor)的親和力,從而提高了對礦物皮質素受體(Mineralocorticoid Receptor, MR)的選擇性,減少了男性女乳症(Gynecomastia)等副作用。
  • B. 具spirolactone 環:正確

    • 分析:Eplerenone 與 Spironola

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