有關antacid oral suspensions 之敘述，下列何者最適當？

本題觀念：

本題主要測驗考生對於制酸劑（Antacids） 各類常見成分（如氫氧化鎂、氫氧化鋁、碳酸氫鈉）的藥劑學特性（如溶解度、劑型）、藥理作用（起效速度、中和能力） 以及毒性與副作用（代謝排泄途徑） 的綜合比較。

選項分析

• A. 可溶物質如 sodium bicarbonate 才能成為此懸液劑之主要成分

  • 錯誤。
  • 藥劑學定義：懸液劑（Suspensions）是指難溶性固體藥物以微粒狀態分散於液體介質中。若藥物是「可溶」的（如 Sodium bicarbonate 在水中溶解度高），則會形成「溶液劑（Solution）」。
  • 實際應用：制酸劑口服懸液的主要成分通常是難溶性的鹽類，如 Aluminum hydroxide（氫氧化鋁）、Magnesium hydroxide（氫氧化鎂）或 Calcium carbonate（碳酸鈣）。Sodium bicarbonate 通常用於發泡錠或溶液，不適合作為懸液劑的主要固體分散相。

• B. magnesium hydroxide 之抗酸效果較 aluminum hydroxide 更快更有效

  • 正確。
  • 中和能力（ANC）：Magnesium hydroxide（Mg(OH)₂）的酸中和能力（Acid Neutralizing Capacity, ANC）顯著高於 Aluminum hydroxide。
  • 起效速度（Onset）：鎂鹽（Magnesium salts）反應速度較快，能迅速中和胃酸；而鋁鹽（Aluminum salts）在胃酸中的溶解與反應速度較慢，作用較緩和且持久。因此，Mg(OH)₂ 常被描述為比 Al(OH)₃ 更快、更強效。
  • 臨床配方：為了平衡副作用（鎂致腹瀉、鋁致便秘）並結合鎂的速效與鋁的長效，市面上常將兩者製成複方懸液（如 Maalox）。

• C. magnesium hydroxide 中的鎂離子會經由腸道吸收，並經由腸肝循環對肝功能造成損害

  • 錯誤。
  • 吸收與排泄：口服 Magnesium hydroxide 後，約有 5-10% 的鎂離子會被腸道吸收。被吸收的鎂主要經由腎臟（尿液） 排泄。
  • 毒性標的：鎂離子在腎功能不全（Renal failure）的病人體內容易蓄積，導致高鎂血症（Hypermagnesemia），引發心律不整、神經肌肉功能抑制等毒性，而非肝毒性。其代謝路徑不涉及腸肝循環造成肝損害。

• D. 通常不加入矯味劑，以避免化學物質加重胃食道逆流的症狀

  • 錯誤。
  • 製劑實務：制酸劑懸液多含有難溶性粉末，口感呈現白堊狀（Chalky）且具澀味，難以吞嚥。為了提高病人的服藥順從性（Compliance），幾乎都會加入矯味劑（如薄荷、水果口味）與矯味糖漿。
  • 臨床考量：雖然某些文獻指出薄荷（Peppermint）可能放鬆下食道括約肌（LES），但在實際藥品製劑中，矯味劑的使用是標準程序，選項敘述「通常不加入」與事實不符。

答案解析

本題正確答案為 (B)。 Magnesium hydroxide 相較於 Aluminum hydroxide，具有較高的酸中和能力且解離反應速度較快，因此抗酸效果發生得更快且更強。

核心知識點

1. 制酸劑成分比較：
   • Magnesium hydroxide (鎂鹽)：速效、強效、副作用為腹瀉（Diarrhea）。主要經腎臟排泄，腎衰竭者禁用。
   • Aluminum hydroxide (鋁鹽)：慢效、弱效、副作用為便秘（Constipation）、低磷血症（與磷結合）。
   • Sodium bicarbonate (碳酸氫鈉)：速效、水溶性高，易造成全身性鹼中毒（Systemic alkalosis）及鈉負荷過重（水腫、高血壓患者慎用）。
2. 劑型觀念：懸液劑（Suspension）必須包含難溶性固體微粒；若為可溶性藥物則形成溶液。
3. 臨床毒性：含鎂制酸劑最需注意腎功能（Renal function），而非肝功能。

參考資料

1. Handbook of Nonprescription Drugs, Antacid Products.
2. Applied Therapeutics, GERD Treatment.
3. Magnesium Hydroxide - StatPearls - NCBI Bookshelf.
4. Drugbank Online: Magnesium hydroxide vs Aluminum hydroxide pharmacodynamics.