113年:藥學一(第1次)
下列抗組織胺藥物,那一個具有最強的抗膽鹼(anticholinergic)藥理作用?
Afexofenadine
Bcetirizine
Cdiphenhydramine
Dloratadine
詳細解析
本題觀念:
本題主要考查 抗組織胺藥物(Antihistamines)的分類與藥理特性差異,特別是第一代與第二代藥物在副作用上的區別。
- 第一代抗組織胺(First-generation H1 antagonists):脂溶性高,易通過血腦障壁(BBB),具鎮靜作用。且特異性差,除了阻斷 H1 受體外,常會同時阻斷毒蕈鹼受體(Muscarinic receptors),產生顯著的抗膽鹼作用(Anticholinergic effects),如口乾、尿液滯留、便秘、視力模糊、心跳過快等。
- 第二代抗組織胺(Second-generation H1 antagonists):親水性較高,不易通過 BBB,鎮靜副作用少。對周邊 H1 受體具高選擇性,對膽鹼受體的親和力極低或無,因此抗膽鹼副作用極微弱。
選項分析
- A. fexofenadine
- 錯誤。屬於第二代抗組織胺(為 Terfenadine 的活性代謝物)。它對周邊 H1 受體具有高度特異性,幾乎不通過血腦障壁,且不具有顯著的抗膽鹼作用。它是目前認為最不具鎮靜與抗膽鹼副作用的抗組織胺之一。
- B. cetirizine
- 錯誤。屬於第二代抗組織胺(為 Hydroxyzine 的
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