在 quinolones 抗生素結構中，C-7 位置之 piperazine 基團可與何種受體結合，而產生中樞神 經系統副作用？

本題觀念：

本題考查 Quinolones (FQs) 抗生素的構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR)，特別是針對 C-7 位置取代基與 中樞神經系統 (CNS) 副作用 之間的關聯機制。

選項分析

• A. GABA 受體 (正確答案)
  • 機制：Quinolones 結構中 C-7 位置的 piperazine (哌𠯤) 或 pyrrolidine 環狀結構，會與大腦中的 GABA-A 受體 (γ-aminobutyric acid receptor) 結合，並產生拮抗作用 (antagonism)。
  • 結果：GABA 是中樞神經主要的抑制性神經傳導物質。當 Quinolones 阻斷 GABA 與受體結合時，會導致神經元過度興奮，進而產生 CNS 副作用，如頭痛、失眠、焦慮，嚴重時甚至引發癲癇 (seizures)。
  • 藥物交互作用：若與非類固醇消炎止痛藥 (NSAIDs，特別是 fenbufen) 併用，會大幅增加 Quinolones 對 GABA 受體的親和力，顯著提升癲癇發作的風險。
• B. glycine 受體
  • Glycine 受體主要位於脊髓和腦幹，雖然

...（解析預覽）...