112年:藥學三(第2次)

下列選項為 erythromycin 口服製劑在胃中 1 小時的溶離率,何者對應之生體可用率最高?

A100%
B80%
C60%
D40%

詳細解析

本題觀念:

本題考查的核心觀念是藥物的酸不穩定性 (Acid Instability)生體可用率 (Bioavailability) 之間的關係,特別是針對 Erythromycin (紅黴素) 這種在酸性環境中極易降解的藥物。

選項分析

Erythromycin 是一種對酸非常敏感的 Macrolide 抗生素。在胃部的強酸環境 (pH 1.2~2.0) 下,若藥物發生溶離 (Dissolution),溶解態的 Erythromycin 會迅速發生酸催化的分子內脫水反應 (Intramolecular dehydration),轉變為無抗菌活性的 Anhydroerythromycin (Spiroketal 結構)。

  • 溶離與降解的關係:只有溶解狀態的藥物才會快速與胃酸反應而降解。若藥物在胃中保持固態 (未溶離),其受酸破壞的程度較小。
  • 選項 A (100%)、B (80%)、C (60%):這些選項代表在胃中溶離的比例較高。溶離率越高,代表有越多的藥物分子暴露於胃酸中並被破壞,導致能進入小腸被吸收的有效藥物量減少,因此生體可用率 (Bioavailability) 較低
  • 選項 D (40%):在所有選項中,此數值代表在胃中的溶離率最低。溶離率低意味著較高比例的藥物

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