110年:藥學三(第1次)

下列何者對帶有 CYP2C19*17 基因者,會使其活性代謝物的血中濃度升高而產生副作用?

Aclozapine
Btamoxifen
Comeprazole
Dclopidogrel

詳細解析

本題觀念:

本題主要測驗考生對於 CYP2C19 基因多型性(Pharmacogenetics)的理解,特別是 CYP2C19*17 等位基因(allele)的功能及其對不同藥物代謝和臨床結果的影響。

  1. CYP2C19*17 的功能

    • CYP2C19*17 是一個**功能增強型(Gain-of-function)**的等位基因。
    • 帶有此基因者(如 *1/*17 或 *17/*17),其肝臟中的 CYP2C19 酵素轉錄活性增加,代謝能力增強,屬於超快代謝者(Ultra-rapid Metabolizer, UM)
  2. 藥物代謝的影響

    • 對於原藥(Parent drug)為活性的藥物:酵素活性增強會加速藥物代謝,導致血中活性藥物濃度下降,可能造成治療失敗
    • 對於前驅藥(Prodrug):酵素活性增強會加速原藥轉化為活性代謝物,導致血中活性代謝物濃度上升,雖然療效可能增加,但也伴隨著副作用(毒性)風險增加

選項分析

  • A. clozapine
    • 代謝機制:主要由 CYP1A2 代謝,CYP2C19 扮演次要角色。代謝物 Norclozapine 具有部分活性,但

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