109年:藥學一(第2次)
下列何者為 clopidogrel 的活性代謝物?
A

B

C

D

詳細解析
本題觀念:
本題考查抗血小板藥物 Clopidogrel (保栓通) 的藥物化學結構及其代謝途徑。Clopidogrel 為一種 前驅藥 (Prodrug),本身無活性,需經由體內酵素代謝轉化後才能產生抗血小板凝集的作用。考生需能辨識其「母藥」、「非活性代謝物」與「活性代謝物」的化學結構差異。
影像分析:
請仔細觀察四個選項的化學結構特徵:
- 圖 (A):
- 結構特徵:保有完整的 Thienopyridine (噻吩並吡啶) 環結構。側鏈上的酯基 (Ester) 被水解為 Carboxylic acid (羧酸, -COOH)。
- 判斷:這是 Clopidogrel 經由血漿中酯酶 (Esterases) 水解後的主要代謝物,稱為 Clopidogrel acid (SR 26334)。此路徑佔代謝的 85%,但產物是無活性的。
- 圖 (B):
- 結構特徵:保有完整的 Thienopyridine 環結構,且側鏈保有 Methyl ester (甲酯, -COOCH₃)。
- 判斷:這是 Clopidogrel 母藥 的結構。
- 圖 (C):
- **結
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