110年:藥學一(第2次)
下列 H2-receptor antagonist 中,何者會抑制雄激素受體而產生性無能?
Acimetidine
Bfamotidine
Cnizatidine
Dranitidine
詳細解析
本題觀念:
本題考查的是 H2 受體拮抗劑 (H2-receptor antagonists) 的副作用差異與機轉,特別是藥物對內分泌系統(Endocrine system)的影響。
選項分析:
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A. cimetidine:正確。
- 機轉:Cimetidine 具有非類固醇類的抗雄性素(anti-androgenic)作用。它能競爭性地結合並阻斷雄性素受體(androgen receptor),抑制 dihydrotestosterone (DHT) 的結合。
- 代謝影響:Cimetidine 也會抑制肝臟細胞色素 P450 (CYP450) 酵素系統,減緩 estradiol 的代謝,導致體內雌激素濃度相對上升。
- 臨床表現:長期或高劑量使用時,男性患者容易出現性無能 (impotence)、性慾降低 (loss of libido) 及 男性女乳症 (gynecomastia);女性則可能出現溢乳症 (galactorrhea)。
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B. famotidine:錯誤。
- Famotidine 的化學結構中含 thiazole 環,對 androgen receptor 沒有親和力,且不抑制 C
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