110年:藥學三(第2次)

服用 codeine止痛時發現其止痛效果差,此現象可能與下列何者最有關?

ACYP2C9
BCYP2D6
CCYP2C19
Dthiopurine methyltransferase

詳細解析

本題觀念:

Codeine (可待因) 的代謝與基因多型性 (Pharmacogenetics of Codeine)

Codeine 本身是一個前驅藥 (Prodrug),其對 μ\mu-opioid 受體的親和力非常低 (約為 Morphine 的 1/200)。為了產生顯著的止痛效果,Codeine 必須在肝臟經由 CYP2D6 酵素進行 O-去甲基化 (O-demethylation) 代謝為活性的 Morphine

選項分析

  • A. CYP2C9
    • 主要代謝藥物包括 Phenytoin、Warfarin、以及許多 NSAIDs (如 Ibuprofen, Celecoxib)。
    • 與 Codeine 的活化代謝無直接關聯。
  • B. CYP2D6正確答案
    • 代謝機制:Codeine 進入人體後,約有 5-10% 會經由 CYP2D6 代謝為 Morphine,這是其產生止痛作用的主要來源。
    • 基因多型性影響
      • 慢代謝者 (Poor Metabolizers, PM):這類病人的 CYP2D6 酵素活性缺乏或極低。服用 Codeine 後,無法有效

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