111年:藥學三(第1次)
服用 codeine為止痛劑時,有些人不易或無法達到止痛效果,主要因為具有下列何種代謝酶多型性?
ACYP2C9之 extensive metabolizer
BCYP2D6之 extensive metabolizer
CCYP2D6之 poor metabolizer
DCYP2C9之 poor metabolizer
詳細解析
本題觀念:
本題的核心觀念在於 Codeine (可待因) 的藥物代謝動力學與 Pharmacogenomics (藥物基因體學)。Codeine 本身是一個 Prodrug (前驅藥),其對 -opioid 受體的親和力極低,必須經由肝臟中的代謝酵素 CYP2D6 進行 -demethylation 轉化為具有活性的 Morphine (嗎啡),才能發揮顯著的止痛效果。
選項分析
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A. CYP2C9 之 extensive metabolizer
- 錯誤。CYP2C9 主要負責代謝如 Warfarin (華法林)、Phenytoin (苯妥英) 等藥物。雖然 CYP2C9 可能參與極少部分的藥物代謝,但它不是 Codeine 轉化為 Morphine 的主要路徑。且 Extensive metabolizer (廣泛代謝者) 代表代謝功能正常,若為相關酵素應會有正常的止痛效果。
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B. CYP2D6 之 extensive metabolizer
- 錯誤。Extensive metabolizer (EM) 是指一般人群中佔大多數的「正常代謝者」。這類病人的 CYP2D6 功能正常,能將 Codeine 有效轉化為 Morphin
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