110年:醫學二(1)

下列何者為抗癌合併療法 CMF 治療乳癌藥物,且屬於 pyrimidine 類似物,其活性代謝產物可抑制 thymidylate synthase?

A5-fluorouracil
Bcytarabine
Cmethotrexate
Dvincristine

詳細解析

本題觀念:

本題考查乳癌輔助化療處方 CMF regimen 的組成藥物及其詳細藥理機轉,特別聚焦於抗代謝藥物(Antimetabolites)的分類與作用標的。

選項分析

  • (A) 5-fluorouracil (5-FU)正確

    • CMF 組成:CMF 處方由 Cyclophosphamide、Methotrexate、Fluorouracil 組成。
    • 化學結構:5-FU 是一種 pyrimidine analog(嘧啶類似物),結構類似於尿嘧啶(Uracil),僅在 5 號碳位上有氟原子取代。
    • 機轉:5-FU 進入細胞後會被代謝為活性產物 FdUMP(5-fluoro-2'-deoxyuridine monophosphate)。FdUMP 會與 Thymidylate synthase (TS) 及輔酶 5,10-methylene tetrahydrofolate 形成穩定的三元複合物(ternary complex),不可逆地抑制 TS 的活性。這阻斷了 dUMP 轉化為 dTMP 的過程,導致 DNA 合成受阻(Thymineless death)。
  • **(B) cytarabine (Ar

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