下列何種抗生素須併用 cilastatin ，以避免被腎臟之 dehydropeptidase 水解破壞？

本題觀念：

本題考查的是 Carbapenem 類抗生素的藥物動力學 (Pharmacokinetics) 及其代謝特性。

核心重點在於 Imipenem 這種抗生素在人體內的特殊代謝路徑。Imipenem 會被位於腎臟近端小管刷狀緣 (proximal renal tubular brush border) 的 腎臟去氫胜肽酶-I (Renal Dehydropeptidase-I, DHP-I) 快速水解而失去活性，並產生具腎毒性的代謝物。因此，臨床上必須將 Imipenem 與 DHP-I 抑制劑 Cilastatin 併用，以達到延長半衰期與降低腎毒性的雙重目的。

選項分析

• A. imipenem：正確。
  • 機制：Imipenem 是第一代的 Carbapenem，其結構中的 $\beta$-lactam 環對於腎臟的 DHP-I 酵素極不穩定，容易被水解開環。
  • 後果：若單獨使用 Imipenem，不僅尿中有效濃度極低（無法治療尿路感染），其水解後的代謝產物還會在腎小管細胞累積，引發腎毒性。
  • 解決方案：必須與 Cilastatin (DHP-I 抑制劑) 以 1:1 的比例製成複方製劑 (如商品名 Tienam/Primaxin)

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