下列抗生素何者須併用cilastatin，以避免其被腎臟之酵素代謝而失去療效？

本題觀念：

imipenem 是碳青黴烯類（carbapenem）抗生素，單獨使用會被腎臟酵素快速分解失去療效，必須併用 cilastatin 抑制該酵素才能發揮完整抗菌效果。

選項分析

• (A) amoxicillin ❌ 屬青黴素類（penicillin）抗生素，不會被腎臟去氫肽酶（dehydropeptidase）代謝，不需併用 cilastatin。
• (B) cefazolin ❌ 屬第一代頭孢菌素（cephalosporin），代謝途徑與 imipenem 不同，不需搭配 cilastatin。
• (C) imipenem ✅ 本題答案。imipenem 會被腎臟近端腎小管刷狀緣的去氫肽酶（dehydropeptidase-1, DHP-1）快速水解代謝，單獨給藥會迅速失去活性甚至產生腎毒性代謝物，臨床上固定與 cilastatin（DHP-1 抑制劑）併用，以延長半衰期並保護腎臟。
• (D) gentamicin ❌ 屬胺基糖苷類（aminoglycoside）抗生素，主要以腎絲球過濾排除，不涉及去氫肽酶代謝，不需併用 cilastatin。

答案解析

本題答案為 C。imipenem 這類碳青黴烯類抗生素在腎臟近端腎小管會被去氫肽酶-1 迅速降解，若單獨使用療效大打折扣，代謝產物還可能造成腎毒性，因

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