115年:醫學二(1)

下列關於ipratropium 的敘述,何者最不適當?

A為muscarinic cholinergic receptor的拮抗劑
B最常用的劑型為吸入劑型與霧化劑型
C常用於慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease),幫助支氣管擴張
D常用於青光眼(glaucoma),幫助房水(aqueous humor)排出

詳細解析

本題觀念:

本題主要考點為 Ipratropium bromide 的藥理機轉、臨床適應症及禁忌症。Ipratropium 屬於短效型抗膽鹼藥物 (Short-Acting Muscarinic Antagonist, SAMA),主要用於呼吸道疾病的治療。

選項分析

  • A. 為 muscarinic cholinergic receptor 的拮抗劑 (正確)

    • 分析:Ipratropium 是 atropine 的四級銨衍生物,其藥理機轉為競爭性阻斷毒蕈鹼受體 (muscarinic receptors, 主要是 M3 亞型),抑制乙醯膽鹼 (Acetylcholine) 對呼吸道平滑肌的作用,進而產生支氣管擴張效果。因此敘述正確。
  • B. 最常用的劑型為吸入劑型與霧化劑型 (正確)

    • 分析:由於 Ipratropium 為四級銨化合物 (quaternary ammonium),極性高、脂溶性低,口服吸收極差且不易通過血腦障壁。為了讓藥物直接作用於肺部並減少全身性副作用,臨床上最常使用定量吸入器 (MDI)霧化吸入液 (Nebulizer solution) 給藥。亦有鼻噴劑型用於治療鼻炎,但題目語境偏向呼吸道通則,此敘述符合臨床現狀。
  • C. 常用於慢性阻塞性肺病(COPD),幫助支氣管擴張 (正確)

    • 分析:Ipratropium 是治療 COPD 的核心藥物之一。對於 COPD 病人,抗膽鹼藥物 (Anticholinergics) 的支氣管擴張效果通常優於 β2-agonist,且能減少急性發作。它常用於緩解症狀或與 β2-agonist 併用。
  • D. 常用於青光眼(glaucoma),幫助房水(aqueous humor)排出 (錯誤)

    • 分析:這是一個完全相反的敘述。
      1. 機轉衝突:青光眼的治療藥物之一是膽鹼致效劑 (Cholinomimetics),如 Pilocarpine,它能興奮 M 受體,造成瞳孔縮小 (miosis) 並拉開隅角,促進房水排出。
      2. 副作用風險:Ipratropium 是抗膽鹼藥物 (Anticholinergic/Antagonist)。若藥物接觸眼睛或經系統吸收,會阻斷 M 受體,導致瞳孔擴大 (mydriasis),這反而會阻礙房水排出,甚至可能誘發或加重狹角性青光眼 (Narrow-angle glaucoma)
      3. 因此,Ipratropium 絕非用於治療青光眼,反而是青光眼患者需謹慎使用的藥物。

答案解析

答案為 D。Ipratropium 為抗膽鹼藥物,會造成瞳孔放大,可能導致房水排出受阻,使眼內壓升高,因此禁用於治療青光眼,且狹角性青光眼患者應慎用。

核心知識點

  1. 藥物分類:Ipratropium (SAMA) 與 Tiotropium (LAMA) 均為 Muscarinic Antagonist。
  2. 藥理機轉:阻斷呼吸道平滑肌上的 M3 受體 \rightarrow 降低 cGMP \rightarrow 支氣管擴張 + 減少分泌物。
  3. 藥物動力學:四級銨結構 \rightarrow 不易吸收、不通過 BBB (中樞副作用少)。
  4. 副作用 (Anticholinergic effects)
    • 口乾 (最常見)。
    • 尿滯留 (攝護腺肥大者慎用)。
    • 眼壓升高/誘發青光眼 (青光眼者慎用,霧化治療時需防藥物噴入眼睛)。
    • 便秘。
  5. 臨床比較:治療青光眼應使用 Muscarinic Agonist (如 Pilocarpine);治療 COPD/氣喘使用 Muscarinic Antagonist (如 Ipratropium)。

參考資料

  1. Katzung's Basic & Clinical Pharmacology, Chapter 8: Cholinoceptor-Blocking Drugs.
  2. Harrison's Principles of Internal Medicine, Chronic Obstructive Pulmonary Disease.
  3. UpToDate: Ipratropium (oral inhalation): Drug information.